Amlodipīns

Vispārīgi

Amlodipīns ir asinsspiedienu pazeminošas zāles.
Papildus tam, ka to lieto kā pamata narkotiku paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai (arteriāla hipertensija) to lieto arī hroniskas hermētiskuma novēršanai krūtīs (stenokardija) un akūtu stenokardijas lēkmju novēršanai Prinzmetāla stenokardijas gadījumā.
No farmakoloģiskā viedokļa tas pieder kalcija kanālu blokatoru klasei. Amlodipīnam ir ilgs pussabrukšanas periods, tāpēc tas ilgstoši paliek ķermenī, tāpēc tas jālieto retāk.
Tirgū ir Amplodipīns un citi. ar tirdzniecības nosaukumu Norvasc®.

efekts

Amlodipīnam ir dilatējoša ietekme uz gludo asinsvadu muskuļiem. Tas ļauj aktīvajai vielai neitralizēt paaugstinātu asinsspiedienu.
Tas pieder kalcija kanālu blokatoru grupai. Tā kā kalcija koncentrācija šūnās nosaka asinsvadu saraušanās stāvokli, amlodipīns šeit var darboties.
Parasti tā saucamo lēnā sprieguma atkarīgo L veida kalcija kanālu stimulēšana rada paaugstinātu spriedzi sirds un asinsvadu gludajos muskuļos. Tas noved pie asinsspiediena paaugstināšanās.

Amlodipīns kavē kalcija pieplūdumu šūnās. Tas izraisa asinsvadu paplašināšanos. Tā rezultātā aktīvā viela nodrošina tā saucamās perifērās pretestības pazemināšanos un tādējādi asinsspiediena pazemināšanos. Tas nedarbojas uz sirds vadīšanas sistēmu.

Sakarā ar tā iedarbību tas izraisa tā saucamās simpātiskās nervu sistēmas (veģetatīvās nervu sistēmas daļas) refleksu aktivizāciju. Tas izpaužas kā sirdsdarbības ātruma palielināšanās un palielināts skābekļa patēriņš. Lai to neitralizētu, amlodipīna preparātus parasti lieto kopā ar tā sauktajiem ß-blokatoriem.

Salīdzinot ar citiem kalcija kanālu blokatoriem, amlodipīnam ir zemāks simpātiskās aktivācijas līmenis. Ir pierādīts, ka tas samazina tā saukto mirstību un zināmā mērā samazina insulta risku. Tāpēc to lieto kā standarta aktīvo sastāvdaļu pret paaugstinātu asinsspiedienu. Viens trūkums ir tas, ka tā nedarbojas adekvāti tā sauktajā nestabilajā stenokardijas gadījumā un nesenajos sirdslēkmes gadījumos.

Devas un uzņemšana

Par aktīvās sastāvdaļas amlodipīna uzņemšanu un devu vienmēr jāvienojas ar ārstu, kurš ārstē.

Sākotnējā deva pieaugušajiem ir 5 mg vienreiz dienā. Vēlāk devu var palielināt līdz 10 mg vienreiz dienā.
Bērniem un pusaudžiem vecumā no 6 līdz 17 gadiem un vecāka gadagājuma cilvēkiem parasti tiek ieteikta sākuma deva 2,5 mg dienā. Maksimālā ieteicamā deva šai vecuma grupai ir 5 mg dienā.
Regulāra uzņemšana ir svarīga ārstēšanas panākumiem.

Sūdzību vai neskaidrību gadījumā jākonsultējas ar ārstējošo ārstu.

Amlodipīns parasti tiek lietots tikai vienu reizi dienā tā ilgā eliminācijas pusperioda dēļ.

Paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai vidējā deva ir 5 mg, bet maksimālā - 10 mg.
Ārstējot sasprindzinājumu krūtīs (stenokardiju), parasti lieto 5-10 mg, bet lielākajai daļai pacientu adekvātam efektam nepieciešami 10 mg. Gados vecākiem pacientiem abiem simptomiem ieteicams sākt ar mazāku 2,5 mg devu, jo sirds, aknu vai nieru bojājumi ir biežāk sastopami vecumdienās, kas veicina ilgāku zāļu saglabāšanu organismā un tādējādi palielina iedarbību. vadīt.

Pirms zāļu lietošanas ir svarīgi informēt ārstējošo ārstu par visām amlodipīna alerģijām vai alerģijām pret citiem medikamentiem. Turklāt ārstējošajam ārstam jāzina par visiem citiem medikamentiem, ko lieto, lai izvairītos no mijiedarbības un alerģiskām reakcijām.

Lietojot amlodipīnu, nav jāuztraucas par ēdienreizēm. Tomēr, lai nodrošinātu pastāvīgu efektīvu līmeni, tas jālieto katru dienu līdzīgā laikā.

Kamēr jūs lietojat amlodipīnu, ir svarīgi pateikt citiem ārstiem, piemēram, zobārstam, ka jūs šobrīd lietojat šīs zāles.
Turklāt ārstējošais ārsts ir jāinformē par esošo grūtniecību, zīdaiņa pašreizējo barošanu ar krūti vai par vēlmi iegūt bērnus, lai šajos apstākļos pacientam sniegtu atbilstošus ieteikumus par amlodipīna lietošanas priekšrocībām un trūkumiem.

Kas jāņem vērā, pārtraucot narkotiku lietošanu?

Amlodipīns ir asinsspiedienu pazeminošas zāles. Visas šīs grupas zāles nedrīkst pēkšņi pārtraukt.
Zāļu lietošana samazina tā saukto receptoru skaitu organismā, kas citādi uztur zemu asinsspiedienu. Ķermenim ir vajadzīgs laiks, lai atkal pielāgotos un efektīvi pārņemtu asinsspiediena pazemināšanos.
Ja narkotiku lietošana tiek pēkšņi pārtraukta, asinsspiediens var pēkšņi un nekontrolēti paaugstināties. Tas, savukārt, var izraisīt insultu.

Tāpēc par amlodipīna devas izmaiņām jāapspriež ar ārstu, kurš ārstē.

Ļoti dažos gadījumos antihipertensīvo līdzekli var pilnībā pārtraukt. Tas ir iespējams, ja ķermenim iepriekš bija masīvs liekais svars, kas paaugstināja asinsspiedienu. Priekšnoteikums ir tāds, ka ķermeņa svars ir ievērojami samazināts, un asinsspiediens pastāvīgi sasniedz vērtību, kuru var uzturēt bez medikamentiem. Tomēr tas notiek retāk.

Blakus efekti

Amlodipīna antihipertensīvās iedarbības dēļ pacientiem ļoti bieži (> 10%) rodas šādi gadījumi:

  • Ūdens aizture ekstremitātēs, visbiežāk kājās (Tūska). Šī parādība parasti tiek novērota divas līdz trīs nedēļas pēc terapijas uzsākšanas.
  • Papildus tam plaušās var saglabāties arī ūdens, kas pazīstams kā plaušu tūska.
  • Turklāt asinsspiedienu pazeminošā iedarbība pacientam var būt pārāk ātra un pārāk spēcīga, tāpēc asinsspiediens kļūst pārāk zems (Hipotensija). Tā rezultātā pacients var biežāk izbalināt. Tāpēc ir svarīgi pazemināt asinsspiedienu tādā ātrumā un laikā, kas ir labi piemērots pacienta klīniskajiem apstākļiem.

Terapijas sākumā dažreiz var būt arī sākotnējs simptomu pieaugums un sirdsdarbības reflekss pieaugums (Refleksā tahikardija) nāc.
Šīs blakusparādības parasti izzūd ilgstoši lietojot amlodipīnu, un tās rodas īpaši pacientiem ar sašaurinātām sirds artērijām (koronāro sirds slimību, CHD), kuri vienlaikus nelieto citas antihipertensīvas zāles.

Bieži sastopamas šādas blakusparādības (1–10%):

  • Sirds un asinsvadu sistēma: apzināta jūsu sirdsdarbība (Palpācija)
  • Centrālā nervu sistēma: nogurums, reibonis
  • Āda: izsitumi, nieze
  • Seksuāli: erektilā disfunkcija vīriešiem
  • Kuņģa-zarnu trakts: vemšana, sāpes vēderā
  • Muskuļi: muskuļu krampji un muskuļu vājums
  • Elpošana: elpas trūkums.

Daudzi citi simptomi var rasties reti (<1%) vai ļoti reti (<0,1%), no kuriem turpmāk uzskaitītas tikai īpaši svarīgas vai dzīvībai bīstamas blakusparādības:

  • alerģiskas reakcijas līdz anafilaktiskajam šokam
  • Sirds aritmijas (aritmija)
  • depresija
  • Aknu iekaisums (hepatīts)
  • paaugstināts cukura līmenis asinīs (Hiperglikēmija)
  • Bezmiegs (Bezmiegs)
  • Dzelte (Dzelte)
  • Diskomforts urinējot (Mitrēšanas traucējumi)
  • Sāpes muskuļos (Mialģijas)
  • Aizkuņģa dziedzera iekaisums (Pankreatīts)
  • Stīvensa Džonsona sindroms
  • Ģībonis (Sinkope)
  • Sirdsklauves (Tahikardija)
  • Kuģu iekaisums (Vaskulitīti)

Kontrindikācijas

Amlodipīns jālieto tikai ar īpašu piesardzību Pacienti ar aortas vārsta sašaurināšanos (sk. Aortas stenoze) Tā kā zāļu asinsspiedienu pazeminošā iedarbība samazina asins plūsmu uz Sirds var nākt kāds pagrieziens a Sirdstrieka varētu izraisīt.

Pacientiem ar iepriekš bojātas aknas Sākot terapiju ar amlodipīnu, jāizvēlas mazāka sākuma deva (2,5 mg vai mazāk), jo amlodipīns tiek apstrādāts aknās un, ja aknas ir bojātas, tā paliek lielākā devā un tādējādi ilgāk saglabājas asinīs funkcionējoša, tāpēc asinsspiedienu var pazemināt par daudz. kaut arī esat lietojis pareizu devu.

Eksperimentos ar dzīvniekiem varēja parādīt, ka amlodipīns kaitīgs nedzimušam bērnam darbojas. Tā kā saprotami nav salīdzināmu pētījumu ar cilvēkiem, tas ir vispārīgs amlodipīna lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama. Nav pētījumu par blakusparādībām zīdīšanas laikā par to, kāpēc nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā kļūst.

Lūdzu, izlasiet arī: Zāles grūtniecības laikā

Kombinācija un mijiedarbība ar citām vielām

Amlodipīnu bieži lieto pamata terapijā Beta blokatori kombinēti, jo abas zāļu grupas kopā var labāk pazemināt asinsspiedienu.

Runājot par uzturu, jums jābūt īpašam par greipfrūtu vai greipfrūtu sulas patēriņu esiet piesardzīgs, jo tas var viegli palielināt amlodipīna koncentrāciju asinīs.
Turklāt jums vajadzētu Pārtika, īpaši augi, kas pazemina vai paaugstina asinsspiedienu, jo, patērējot tos, var nobraukt no ceļa pareizi iestatīta asinsspiediena. Ja esat īpaši uzņēmīgs pret šiem ēdieniem, iesakām saņemt apmācītu dietologu ieteikumus par uzturu.

Amlodipīns var mijiedarboties ar daudzām izplatītām zālēm, ļoti bieži to daudzums asinīs un tādējādi mainās vienas no abām zālēm iedarbība.
Bieži lietotās zāles, ar kurām amlodipīns mijiedarbojas:

  • Barbiturāti
  • Beta blokatori
  • Klopidogrels
  • Ciklosporīns
  • Makrolīdi
  • MAO inhibitori
  • Melatonīns
  • Fenitoīns
  • Simvastatīns.

Tāpēc pirms amlodipīna izrakstīšanas ir īpaši svarīgi precīzi informēt ārstējošo ārstu par pašreizējo zāļu sarakstu.

Amlodipīns un alkohols - vai tie ir saderīgi?

Amlodipīns izraisa asinsvadu paplašināšanos un tādējādi pazemina asinsspiedienu. Alkoholam var būt tāda pati ietekme. Ja abi tiek patērēti vienlaikus, asinsspiedienu var ievērojami samazināt. Tas var pastiprināt amlodipīna blakusparādības. Tas var izraisīt reiboni, asinsrites nestabilitāti un pat dzīvībai bīstamas sirds un asinsvadu problēmas. Lietojot amlodipīnu, ieteicams pēc iespējas izvairīties no alkohola.

Impotences blakusparādība

Pretrunīgi tiek vērtēts, vai antihipertensīvie līdzekļi, piemēram, amlodipīns, izraisa impotenci. Dažādi pētījumi rāda atšķirīgus rezultātus.
No vienas puses, ir aizdomas par saistību starp erektilās disfunkcijas un slimiem, sašaurinātiem asinsvadiem, piemēram, cilvēkiem ar cukura diabētu, lieko svaru vai smēķētājiem.
Vazodilatācija ar antihipertensīviem līdzekļiem, piemēram, amlodipīnu, dažos pētījumos neuzrādīja tiešu saistību starp zāļu lietošanu un impotenci.

No otras puses, lietojot beta blokatorus, varēja noteikt nedaudz erektilākus traucējumus.
Tā kā amlodipīnu bieži lieto kombinācijā ar beta blokatoriem, impotences blakusparādību nevar pilnībā izslēgt.

Turklāt iemesls, iespējams, varētu būt amlodipīna bioķīmiskajā struktūrā. Tā kā tā ir tā saucamā nifedipīna modifikācija. Tā kā nifedipīns izraisa holesterīna līmeņa paaugstināšanos spermā. Holesterīns atrodas uz spermas membrānas un novērš receptoru izvirzīšanos no šīs membrānas. Tas nozīmē, ka viņi nevar piestāt olšūnai. Runa ir par nespēju iedomāties. Kad nifedipīna lietošana tika pārtraukta, pēc trim mēnešiem auglība atjaunojās. Nav zināms, vai šis mehānisms ir līdzīgs amlodipīnam.

Vai amlodipīna tabletes var samazināt uz pusi?

Amlodipīna tablešu dalāmība ir atkarīga no preparāta. Lietošanas instrukcijā ir norādīts, kad tabletes var samazināt uz pusi. Piemēram, preparāta Amlodipine - 1 A Pharma® 5 mg tabletes N tabletes var samazināt uz pusi. Amlodipīna tabletes ir pieejamas dažādās devās, tagad ir arī 2,5 mg tabletes.
Ja neesat pārliecināts par sadalījumu, ieteicams jautāt ārstam vai farmaceitam.