SSRI

Kas ir SSRI?

SSRI apzīmē selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus. Šīs ir zāles, kas novērš serotonīna reabsorbciju. Serotonīns ir endogēna transmisīva viela, ko galvenokārt ražo centrālajā nervu sistēmā un kuņģa-zarnu traktā no aminoskābes triptofāna.

ievads

Kā raidītājs serotonīns ir svarīgs ķermeņa uzdevums. Nepareizi funkcionējošam serotonīna metabolismam ir milzīga ietekme uz veselību. Garīgās slimības, piemēram, trauksmes traucējumi, obsesīvi-kompulsīvi traucējumi vai ēšanas traucējumi, ir saistītas ar serotonīna disfunkciju. Nepareizas vai neeksistējošas serotonīna ražošanas rezultātā var rasties arī tīri fiziski simptomi, piemēram, migrēna, slikta dūša un vemšana.
Narkotikas, kas pieder selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru grupai, lieto, ja serotonīna ir par maz.

Neironi, kas ražo serotonīnu, sastāv no presinapsas (pirms = pirms), postsinapses (pēc = pēc) un sinaptiskās spraugas starp tām. Messenger vielu pārraide sinapsē vienmēr notiek pēc tā paša principa. Tiny transporta pūslīši, kas piepildīti ar kurjera vielu (Vezikls) atbrīvot atbilstošo vielu. Pēc tam tas atrodas sinaptiskajā spraugā un no turienes aktivizē postsinapses, lai signāls varētu izplatīties tālāk. Tad raidītāja materiāls no sinaptiskās spraugas atkal tiek uzņemts pirmsspiedienā un process var turpināties.

Tomēr, ja ir raidītāja vielas deficīts, piemēram, serotonīna deficīts, spraugā nav pietiekami daudz kurjera vielas, un signāla pārraide tiek pārtraukta.
Tieši šajā vietā uzbrūk SSRI. Selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru gadījumā, kā norāda nosaukums, faktiski tiek kavēta tikai serotonīna atpakaļsaistīšana (atpakaļsaistīšana) (selektivitāte).

Kad tiek izmantoti SSRI?

SSRI galvenokārt tiek izmantoti garīgo traucējumu ārstēšanai. Šeit galvenā prioritāte ir depresija, jo šīs garīgās slimības pamatā ir serotonīna deficīts.
Papildus depresijas terapijai SSRI tiek izmantoti arī obsesīvi kompulsīviem traucējumiem, piemēram, obligātai tīrīšanai (patoloģiska tīrība), obligātai kārtībai, obligātai kontrolei vai citām psiholoģiskām kompulsijām.
Trauksmes traucējumus var ārstēt arī ar SSAI.
SSAI tiek izmantoti arī ēšanas traucējumu jomā. SSRI lieto bulīmijas ārstēšanai, lai gan narkotikām ir maza nozīme ēšanas traucējumu ārstēšanā, salīdzinot ar citām garīgajām slimībām.

Kā darbojas SSRI?

SSRI uzlabo savu iedarbību, nomācot serotonīna transportētāju presinapses laikā. Normālos apstākļos šis pārvadātājs nogādās serotonīnu no sinaptiskās spraugas atpakaļ presinapsā, kur to atkal "iesaiņos" mazos transporta pūslīšos un atkal atbrīvos sinaptiskajā spraugā, kad atkal notika sinaptiskā pārnešana. Ja serotonīna transportētāja darbība tagad ir ierobežota, serotonīns nevar atgriezties sinapsē un “atrodas” sinaptiskajā spraugā.

Tomēr, tā kā presinapsis pastāvīgi tiek ražots jauns serotonīns un tiek sagatavots atbrīvošanai, nākamreiz, kad transporta pūslīši tiek iztukšoti, spraugā starp sinapsēm ir īsta “serotonīna lavīna”. Tad serotonīna uzkrāšanās parasti ir pietiekama, lai nodrošinātu sinaptisko pārnešanu.
Pēcsinapsē vielas mērķa struktūras, tā sauktie receptori, tiek aktivizētas ar pietiekamu daudzumu serotonīna. Šie receptori atrodas postsinapses ārējā sienā (membrānā), iekļūst tajā un ir savienoti ar maziem proteīniem postsinapses iekšpusē. Kad serotonīns piestāj pie tā receptora, tā forma mainās. Šis process arī “pārvieto” mazos proteīnus iekšpusē, signāls tiek vēl pastiprināts un turpinās “kā ūdenskritums”. Tas var nokļūt attiecīgajā mērķa reģionā ķermenī un tur radīt vēlamo efektu. Serotonīna pārvadātāji ir atrodami ne tikai presinapsē, bet arī dažās citās ķermeņa vietās, piemēram, asins trombocītos (trombocītos), kas, lietojot SSRI, var izraisīt nevēlamas sekas.

Vairāk informācijas par tēmu Antidepresantu iedarbība Nāc šurp.

SSAI blakusparādības

Papildus vēlamajam terapeitiskajam efektam SSAI ir vairākas nepatīkamas blakusparādības.
Bieži sastopami simptomi ir, piemēram, sausa mute, patoloģiska svīšana, galvassāpes, trīce (trīce), kā arī nogurums ar vienlaicīgu nemieru un bezmiegu.
Īpaši kaitinoša, nevēlama SSAI nelabvēlīga ietekme ir bieži pastāvošā nelabums. Serotonīns saistās ar mērķa struktūrām gremošanas traktā un CNS vemšanas centrā, kas stimulē nelabumu (emetisks) Tēlot. Tas rada kaitinošu nelabumu, kas dažreiz ir saistīts ar vemšanu, apetītes zudumu un svara zudumu.
SSAI var arī negatīvi ietekmēt potenci un dzimumtieksmi (prieks pēc dzimumakta).

Vēl viena ietekme, kuru nevajadzētu novērtēt par zemu, attiecas uz asiņošanas tendenci, lietojot SSAI. Fizioloģiskos ("normālos", veselīgos) apstākļos serotonīnam ir nozīmīga ietekme uz trombocītu līmeni asinīs (trombocītos), nodrošinot, ka tie tiek glabāti kopā. Traumas gadījumā daudzi asins trombocīti “pielīp” kopā un tādējādi veido aizbāzni, kas aizver brūci un nekavējoties pārtrauc asiņošanu pēc audu bojājumiem. Ja pacients lieto SSRI, rodas arī nelabvēlīgs serotonīna transportētāja kavējums, kas vielu pārnes trombocītos. Ja asins trombocītos neierodas serotonīns, tie vairs nevar pilnībā agregēties, un laiks līdz hemostāzei ir palielināts. Tādēļ pacientiem, kas atrodas SSAI ietekmē, vienmēr jāpievērš uzmanība tam, vai viņi asiņo neparasti ilgu laiku.
Sievietēm ilgstošas ​​vai smagas menstruācijas var norādīt uz palielinātu asiņošanas laiku.

Sīkāku informāciju par šo tēmu lasiet sadaļā: Antidepresantu blakusparādības

Serotonīna sindroms

Tā saucamais serotonīna sindroms rada īpaši sliktas SSAI blakusparādības. Pārdozēšana ar SSAI un pārmērīgu serotonīna daudzumu organismā var izraisīt stipras sāpes vēderā ar drudzi, paaugstinātu asinsspiedienu, sirdsklauves un vispārēju nemieru. Serotonīna sindroms var būt letāls, ja to neārstē, ja stress asinsrites sistēmā pārsniedz pieļaujamos diapazonus un paša organisma regulēšanas mehānismi neizdodas.

Daudz plašāku informāciju varat atrast zem mūsu tēmas: Serotonīna sindroms

Svara pieaugums no SSAI

Svara pieaugumam ir tendence spēlēt pakārtotu lomu ar SSAI, salīdzinot ar tricikliskajiem antidepresantiem. Gluži pretēji, parasti svara zudums ir saistīts ar samazinātu izsalkuma sajūtu un samazinātu pārtikas daudzumu. Tātad svara pieaugums, lietojot SSAI, nav tūlītēja zāļu blakusparādība.

Lai svara pieaugums varētu rasties, pacientam jāuzrauga ēdiena uzņemšana. Kaloriju patēriņš, kas tiek palielināts patērējot, noved pie tauku uzkrāšanās un palielina ķermeņa svaru. Pacientiem vajadzētu būt vispārēji sabalansētam uzturam un ēst dabiskus ēdienus, nevis augsti apstrādātu nevēlamo ēdienu.
Pārtikas izvēlei ir arī nozīme: ar olbaltumvielām un šķiedrvielām bagāti produkti piepilda jūs ilgtermiņā, tikpat sarežģīti ogļhidrāti kā pilngraudu produktos. Tauku gadījumā jāizmanto nepiesātinātās taukskābes, piemēram, zivīs un riekstos.
Liela loma svara pieauguma novēršanā ir arī fiziskām aktivitātēm. Paaugstināta aktivitāte palielina patēriņu un vielmaiņas spēju un var atbalstīt aktīvu svara kontroli.

Jūs varētu interesēt arī mūsu nākamais raksts:

  • Antidepresanti bez svara pieauguma
  • Aptaukošanās cēloņi

SSAI ietekme uz libido

Seksuāla disfunkcija ir SSRI terapijas iespējamā blakusparādība. Simptomi ir impotence, priekšlaicīga ejakulācija, anorgasmija (orgasma traucējumi) un samazināts vai neesošs dzimumtieksme. Cik biežas un izteiktas ir šīs blakusparādības, lielā mērā ir atkarīgs no preparāta izvēles.
Seksuāla disfunkcija var, bet tas nav jādara, katram ārstētam cilvēkam. Ja parādās minētie simptomi, var būt ieteicams pāriet uz citu SSRI.

Jūs varētu interesēt arī mūsu nākamais raksts: Erektilās disfunkcijas cēlonis

Kuras ir SSRI aktīvās sastāvdaļas?

Starp SSAI ir dažas bieži izrakstītās aktīvās sastāvdaļas. Tajos ietilpst sertalīns, paroksetīns, fluoksetīns un fluvoksamīns.
Fluoksetīnam un fluvoksamīnam, ko tirgo kā Fluctin® un Fevarin®, ir smagas blakusparādības, tāpēc tos reti izraksta, kad iespējams. Sertalīnam ir maz blakusparādību un labs terapeitiskais diapazons. Sertalin tiek pārdots kā Zoloft®.

Zoloft® vai tā aktīvā viela sertalīns ir visspēcīgākais SSRI. Tomēr tam ir salīdzinoši maz blakusparādību, un tas reti mijiedarbojas ar citām zālēm. Šīs īpašības padara sertalīnu par parasti izrakstītu SSRI. Aktīvo sastāvdaļu izmanto ne tikai depresijas ārstēšanai, bet arī robežsindroma un panikas lēkmju gadījumos.

Paroksetīns tiek pārdots kā Seroxat®, bet aktīvā viela izraisa ievērojami vairāk blakusparādību nekā sertalīns un ietekmē dažu citu zāļu efektivitāti. Piemēram, ja vienlaicīgi lietojat paroksetīnu un hormonālos kontracepcijas līdzekļus, pastāv risks, ka kontracepcijas līdzekļi, piemēram, kontracepcijas tabletes, vairs nedarbosies.

Fluoksetīns tiek lietots tablešu formā kā Fluctin®, zāļu pilnīga iedarbība parādās tikai pēc tam, kad tā ir bijusi pakļauta pārveidošanas reakcijai aknās.
Fluvoksamīns izraisa daudzas blakusparādības, bet seksuālo disfunkciju reti izraisa šī aktīvā viela.

Ja vienlaikus lietojat SSAI un citas zāles, jums vienmēr jālūdz ārsts par iespējamo mijiedarbību. Īpaša piesardzība nepieciešama, lietojot SSRI un monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitorus, jo abām zālēm kopā ir dažāda mijiedarbība.

Lasiet vairāk par antidepresantiem vietnē:

  • Cipralex®
  • Cipramil®

Citaloprams

Bieži tiek izrakstīta vēl viena aktīva SSAI sastāvdaļa - citaloprams. Zāles, kas satur citalopramu, mijiedarbojas tikai vāji ar citām zālēm, un arī blakusparādības ir niecīgas salīdzinājumā ar citām aktīvajām vielām. Tomēr bieži rodas tādas nevēlamas blakusparādības kā pārmērīga svīšana, caureja vai nogurums. Pat nelielam alkohola daudzumam saistībā ar citalopramu gandrīz nav blakusparādību. Citaloprama iedarbība parādās tikai pēc vienas līdz divām nedēļām, tāpēc zāles ir īpaši piemērotas ilgstošai terapijai.

Citalopramu galvenokārt lieto depresijas, trauksmes traucējumu un panikas lēkmju gadījumos. Aktīvo sastāvdaļu lielākoties lieto kā apvalkotas tabletes, kuras jālieto vienu reizi dienā. Citalopram nepieciešama recepte, tāpēc to izraksta ārsts.

Tāpat kā citus SSRI, arī citalopramu saturošus medikamentus nevajadzētu pārtraukt pēc savas iniciatīvas, jo deva jāsamazina lēnām. Pretējā gadījumā dažreiz var rasties smagi abstinences simptomi.

Vai jūs interesē šī tēma? Vairāk par to lasiet vietnē:

  • Citaloprama blakusparādības
  • Citaloprams un alkohols

Mirtazapīns

Mirtazapīns tiek izmantots arī kā antidepresantu aktīvā viela. Tomēr šī aktīvā viela nepieder SSRI grupai, drīzāk tā ir viena Alfa2 receptoru blokatori.
Alfa2 receptoru blokatori iedarbojas uz tāda paša nosaukuma receptoriem. Tie atrodas presinapsis un parasti ir nomācoša ietekme uz signāla pārraidi sinapsē. Alfa2 receptori parasti novērš kurjeru vielu izdalīšanos sinapsē. Ja šis kavējošais mehānisms tiek pārtraukts, tiek atbrīvoti vairāk raidītāju un signāls tiek pārraidīts intensīvāk. Mirtazapīns ir viens no jaunākiem alfa2 receptoru blokatoriem.
Esiet labvēlīgs blakusparādību profils padara to par parasti noteikto sastāvdaļu.

nevēlamas sekaskas tomēr notiek, ir tādas parādības kā smags nogurums, Nemierīgo kāju sindroms, Svara pieaugums un Anēmija.
Nopietnāka ārstēšanas ar mirtazapīnu komplikācija ir Agranulocitoze Tas nozīmē izteiktu vai pilnīgu granulocītu (granulocītu ir balto asins šūnu) skaita samazināšanos asinīs. Pie sekām pieder drudzis un pastāvīgas baktēriju infekcijas. Mirtazapīnu var ievadīt vairākās formās.

Ambulatoros apstākļos ārpus klīnikas Mirtazapīns tiek izrakstīts kā plēve vai mutē disperģējamas tabletes; klīnikā to var izmantot arī kā infūziju veratikt salauztam Pretstatā SSAI mirtazapīns jau sākas apmēram pēc nedēļas pacienti jūtas ātri, kas ievērojami palielina vēlmi regulāri lietot zāles.

Mijiedarbība ar citām aktīvajām sastāvdaļām

SSRI un tramadols

Tramadols ir zāles, ko lieto mērenu vai spēcīgu sāpju ārstēšanai. Tas pieder opioīdu grupai un prasa recepti, bet uz to neattiecas Narkotiku likums Vācijā.

Ja tramadolu un SSRI lieto vienlaikus, var rasties nopietna mijiedarbība. Tā saukto serotonīna sindromu var izraisīt neirotransmitera serotonīna uzkrāšanās. Šī ir dzīvībai bīstama zāļu mijiedarbība, kas palielina serotonīna līmeni.
Simptomi ir paaugstināts asinsspiediens un pulss, svīšana, slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes, ātra elpošana un skolēnu dilatācija (paplašināšanās). Turklāt var rasties iekšēja un fiziska nemiers, kā arī halucinācijas, koordinācijas traucējumi vai apziņas traucējumi.
Dažos gadījumos var rasties muskuļu raustīšanās un krampji. Tiek apspriesta arī pašnāvības domu rašanās saistībā ar serotonīna sindromu.

Lai ārstētu serotonīna sindromu, visu serotonīnerģisko zāļu lietošana jāpārtrauc, un simptomus var nākties ārstēt arī ar medikamentiem.

SSRI un alkohols

Alkohols un SSRI parasti ir ļoti nelabvēlīga kombinācija, jo SSRI var ievērojami palielināt alkoholisko dzērienu iedarbību. Alkohola lietošanas vispārzināmās sekas, piemēram, reibonis, slikta dūša un nedrošība kustībās, var kļūt tik smagas, ka var izraisīt pilnīgu kontroles zaudēšanu vai bezsamaņu.
Turklāt, ņemot vērā SSAI blakusparādības, arī jāizvairās no alkohola. Tā kā medikamenti jebkurā gadījumā var izraisīt paaugstinātu asiņošanas tendenci un bieža alkohola lietošana negatīvi ietekmē arī asins recēšanu, alkohola lietošana un vienlaicīga SSAI lietošana var izraisīt bīstamu kuņģa vai zarnu asiņošanu. Šis asiņošanas veids rada tādus simptomus kā asiņu vemšana vai asiņaini izkārnījumi. Kuņģa-zarnu trakta asiņošana ir potenciāli dzīvībai bīstama ārkārtas situācija, kurai nepieciešama tūlītēja ārstēšana.

Lasiet vairāk par šo Antidepresanti un alkohols - vai tie ir saderīgi?

SSRI un tabletes

Labi izmēģinātajam SSRI citalopramam nav zināmas mijiedarbības ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem. Citi SSRI nenorāda, ka hormonālie kontracepcijas līdzekļi ir novājināti, jo tos parasti metabolizē cits enzīms aknās.

Tomēr atšķirībā no SSAI asinszāle, ko lieto vieglas vai vidēji smagas depresijas gadījumā, var vājināt tablešu iedarbību. Tas notiek tāpēc, ka asinszāle ietekmē fermentu, kas ir atbildīgs par kontracepcijas līdzekļu metabolismu, un tādējādi var izraisīt kontracepcijas efektivitātes samazināšanos.

Pacientiem, kuri saņem depresijas ārstēšanu, sīki jāapspriež kontracepcijas terapija ar savu ginekologu.

Nākamajā rakstā jūs atradīsit vairāk informācijas par tablešu mijiedarbību ar citām aktīvajām vielām: Kuras zāles ietekmē tablešu iedarbību?

Izdot SSRI

Pēkšņa SSAI pārtraukšana ir vispārēja nav ieteicams. Ķermenis ir pieradis pie diezgan nemainīga serotonīna līmeņa, vienlaikus lietojot SSAI. Ja pacients pēkšņi pārtrauc lietot narkotikas, kritieni arī Serotonīna saturs ļoti ātri izslēgt.
Iemesls tam ir īsais narkotiku pusperiods. Pusperiods ir laiks, kas nepieciešams, kamēr ķermenī joprojām atrodas precīzi puse no sākotnējās zāļu devas. SSRI bieži ir īss pussabrukšanas periods, kas nozīmē, ka tie tiek ātri sadalīti. Ja serotonīna līmenis īsā laikā pazeminās, ķermenim nav iespēju kompensēt kurjera vielas zudumu, palielinot produkciju.
Pārāk ātras apstāšanās sekas ir nogurums, gremošanas traucējumi, muskuļu raustīšanās vai reibonis.

Bet sekas viņiem ir daudz nopietnākas garīgais stāvoklis No pacientiem. Tā kā SSRI bieži tiek parakstīti depresijas pacientiem, šo pacientu stāvoklis bieži pēkšņi pasliktinās.
Cilvēkiem ar depresiju parasti ir zems serotonīna līmenis. Ja tagad ir vēl lielāks serotonīna līmeņa samazinājums, jo SSAI lietošana ir pārtraukta, un ķermenis nespēja pietiekami ātri pielāgoties un pārmērīgi regulēt serotonīna ražošanu, tam var būt tālejošas sekas.
Var būt spēcīgas garastāvokļa svārstības vai vispārējs garastāvokļa pasliktināšanās. Dziļi nomāktais garastāvoklis var izraisīt domas par pašnāvību un sliktākajā gadījumā pat izraisīt pašnāvību.

Šī iemesla dēļ jāizmanto SSRI nevis patvaļīgi, bet tikai pēc konsultēšanās ar ārstējošo ārstu tikt atlaistam, tikt pārtrauktam; atskaitīt; atlaist. Ieteicams arī lēns, nepārtraukts Devas samazināšana, ts izlavīties ārā zāles.
Pēc tam ķermenim ir laiks pierast pie samazinātā serotonīna daudzuma un stimulēt paša serotonīna ražošanu.

Kas ir abstinences sindroms?

Izdalīšanās sindroms ir termins, ko lieto, lai aprakstītu simptomus, kas rodas, pārtraucot lietot SSAI. Tas jo īpaši rodas, ja pēkšņi tiek pārtraukta zāļu lietošana, īpaši pēc ilgstošas ​​terapijas ar SSAI. Lai novērstu abstinences sindroma rašanos, šīm zālēm jābūt sašaurinātām vairākas nedēļas.

Atcelšanas simptomi ir gremošanas traucējumi, piemēram, caureja vai aizcietējums, fizisks diskomforts, bezmiegs, maņu traucējumi, reibonis, asinsrites problēmas, seksuāla disfunkcija un kutika. Var rasties arī garastāvokļa svārstības, mānijas un depresija, kā arī domas par pašnāvību.

Tāpēc SSAI vienmēr profilaktiski jāsamazina; benzodiazepīni palīdz arī abstinences simptomu akūtā terapijā.

Alternatīvas SSRI

Antidepresantiem var būt nopietnas blakusparādības, kurām nepieciešama pāreja. Papildus SSRIs antidepresantu klasē ietilpst tā sauktie tricikliskie antidepresanti. Šīs grupas aktīvās sastāvdaļas ir amitriptilīns, imipramīns, klomipramīns un citi. Tomēr daudzo blakusparādību dēļ tie vairs nav pirmā izvēle depresijas terapijā.

Papildu alternatīvas ir selektīvie norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitori (SNRI, piemēram, reboksetīns). Dopamīna atpakaļsaistes inhibitori (DRI, amineptīns) mūsdienās vairs nav tirgū.
No otras puses, serotonīna norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitori (SSNRI, ieskaitot venlafaksīnu un duloksetīnu) ir svarīgi. Bupropions, aktīvā sastāvdaļa no selektīvo norepinefrīna / dopamīna atpakaļsaistes inhibitoru klases, tiek uzskatīts arī par alternatīvu SSAI.

Vēl viena liela grupa ir monoamīnoksidāzes inhibitori jeb īsi - MAOI. Neselektīvi MAOI, piemēram, tranilcipromīns, ir svarīgi depresijas ārstēšanā. Pacientiem jāievēro stingra diēta ar zemu tiramīna līmeni, jo dažu pārtikas produktu lietošana var izraisīt nopietnas blakusparādības.

Var lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā?

Sievietēm, kuras lieto SSRI un plāno grūtniecību, noteikti jākonsultējas ar savu ginekologu un ārstu. Ir dažādi apgalvojumi par SSAI drošību grūtniecības laikā; salīdzinājumā ar citiem antidepresantiem SSAI tiek uzskatīti par samērā drošiem. Medikamentu lietošana jāpārtrauc tikai pēc konsultēšanās ar speciālistu.

Bērns, kas baro bērnu ar krūti, tiek pakļauts aktīvajai vielai SSRI caur mātes pienu, bet mazāk nekā alternatīvie antidepresanti. Arī SSRI parasti tiek uzskatīti par samērā drošiem mātēm, kas baro bērnu ar krūti, un lēmums jāpieņem katrā gadījumā atsevišķi. Smagas depresijas gadījumos ārstēšanas ieguvums, iespējams, pārsniedz zāļu radītos nelabvēlīgos apstākļus mātei un ar krūti barotam bērnam. Tā kā citaloprams ir izmēģināts un pārbaudīts, tas ir viens no izvēlētiem SSAI grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Kādas zāles var lietot grūtniecības vai zīdīšanas laikā, un no kurām vajadzētu izvairīties? Lasiet vairāk par šo sadaļu:

  • Zāles grūtniecības laikā
  • Zāles zīdīšanas laikā