Antihistamīni

sinonīms

Antialerģiskas zāles

Kas ir antihistamīni?

Antihistamīni ir terapeitiski lietotas vielas, kas vājina paša organisma kurjera vielas histamīna iedarbību. Histamīns spēlē t.i. galvenā loma alerģiskās reakcijās, iekaisumos, tādās sajūtās kā slikta dūša un miega-nomoda cikla regulēšanā.
Īpaši, ārstējot alerģiju, piemēram, Antihistamīni ir kļuvuši neaizstājami siena drudža gadījumā. Antihistamīni ir arī ļoti efektīvas zāles kustību slimības simptomātiskai ārstēšanai (piemēram, ar Vomex®). Daudzi preparāti ir pieejami aptiekās bez receptes.

Kur rodas histamīns?

histamīns rodas daudzos ķermeņa audos. Tas kļūst no aminoskābe Histidīns veidojas un tiek glabāts tā saucamajās tuklajās šūnās. Izdalīšanās var notikt caur paša ķermeņa un ārējiem faktoriem. Pēc atbrīvošanas histamīns darbojas, piesaistoties histamīna receptoriem. Histamīns ir īpaši koncentrēts gļotādās Kuņģis un Bronhi kā arī ādā. Zemāka histamīna koncentrācija ir asins šūnās, tā sauktajos bazofīlajos leikocītos un Trombocīti. Histamīns arī spēlē signāla raidītāju centrālajā nervu sistēmā.

Plašāku informāciju par tēmu varat atrast vietnē: histamīns

Kāpēc lieto histamīnu?

histamīns ir kurjera viela. To lieto audu bojājumos, piemēram saules apdegums, No skartajām šūnām izdalās apdegumi, griezumi, sasitumi utt. Tā rezultātā apkārtējie asinsvadi paplašinās, lai nodrošinātu labāku asins plūsmu uz bojātajiem audiem un palielinātu asinsvadu sienu caurlaidību. Tā rezultātā imūnsistēmas komponenti var nokļūt bojātajos audos, iekaisuma šūnas migrē, iznīcinātie šūnu fragmenti tiek nogādāti prom un audi tiek atjaunoti. Kuņģī histamīns palielina Kuņģa skābe, Atsevišķos smadzeņu reģionos tā kalpo kā kurjera viela informācijas pārsūtīšanai starp Neironi. Tas ietekmē miega nomoda ciklu, nelabumu un Vemt.

Kuri faktori izraisa histamīna izdalīšanos?

Histamīnu var iedarbināt mehāniski stimuli, piem. spiediens uz audiem, bet arī saules starojumam un karstumam var būt šāda ietekme. Turklāt dažas vielas var izraisīt histamīna izdalīšanos apkārtējos audos. Šīs vielas var būt endogēni hormoni, piemēram, gastrīns, no vienas puses, un svešas vielas, piemēram, kukaiņu indes, narkotikas vai tā sauktie antigēni, no otras puses. Antigēni ir vielas, kas organismā provocē aizsardzības reakciju. Mūsdienās daudzi cilvēki cieš no pārāk jutīgas imūnsistēmas. Tie ir ļoti jutīgi pret kontaktu ar noteiktām vielām, piemēram, Bišu ziedputekšņi, mājas putekļi, pārtika, kosmētika utt. Saista antigēnus šūnu virsmām, piem. ieelpoti ziedputekšņi uz deguna gļotādas šūnām, imūnsistēma antigēnu "ziedputekšņus" atzīst par svešiem. Šūna tiek iznīcināta, un tajā esošais histamīns pēkšņi izdalās. Alerģijas slimniekiem šī histamīna izdalīšanās ir pamanāma dažādās formās, piemēram, ar ādas apsārtumu ar čaumalām, augšējo un apakšējo elpceļu gļotādu pietūkumu vai niezi.

Histamīna receptoru veidi un to ietekme

Histamīns mediē tā iedarbību, saistoties ar histamīna receptoru pēc tā izdalīšanās no tuklajām šūnām uz kaimiņu šūnu virsmām. Šis signāls parasti liek šūnai aktivizēt vai deaktivizēt noteiktus procesus, izsūtot papildu kurjera vielas. Pastāv 4 dažādu veidu histamīna receptori: H1, H2, H3 un H4.
Ja histamīns saistās ar H1 receptoru, tas dažādās pakāpēs nodarbojas ar šādām sekām: asinsvadi saraujas, asinsvadu sienas kļūst caurlaidīgākas, gļotādas uzbriest, plaušas bronhi sašaurinās, āda ir apsārtusi un veidojas palielinātas asins plūsmas rezultātā iespējams, mazie čūlas. Pārmērīga histamīnu izdalīšanās, piemēram, tādu, ko izraisa alerģiskas reakcijas vai nātrene (Nātrene), parasti pavada kaitinošs nieze. Niezi izraisa histamīna stimulēti nervu gali, kas atrodas ādā.

H1 receptori ir atrodami arī smadzenēs. Tur histamīns darbojas kā raidītājs starp nervu šūnām un ietekmē miega-nomoda ritmu. No vienas puses, tas ir iesaistīts pamodināšanas reakcijā un palielina nomodu. No otras puses, tas kontrolē nelabuma un nelabuma sajūtu.

Lūdzu, izlasiet arī mūsu rakstu par šo Slikta dūša

H2 receptori galvenokārt atrodami kuņģa-zarnu traktā. Histamīns tiek glabāts tā saucamajās ECL šūnās (enterohromafīniem līdzīgās šūnās). Šūnas var stimulēt, lai hormons gastrīns atbrīvotu histamīnu. Pēc tam histamīns saistās ar H2 virsmas receptoriem blakus esošajās parietālajās šūnās, pēc tam tie rada kuņģa skābi un tādējādi veicina gremošanu. Turklāt H2 receptoru aktivizēšana noved pie paātrināta sirdsdarbības ātruma un asinsvadu saraušanās.

Ja histamīns saistās ar H3 receptoriem, tam ir pašregulējoša ietekme uz histamīna izdalīšanos. Aktivizētie H3 receptori kavē histamīna izdalīšanos smadzenēs un regulē citu kurjeru vielu izdalīšanos. Tas kontrolē izsalkumu, slāpes, dienas un nakts ritmu un ķermeņa temperatūru.
H4 receptori vēl nav pietiekami izpētīti. Bet ir pierādījumi, ka viņiem ir nozīme alerģiskā astmā.
No iepriekš aprakstītajiem histamīna receptoru veidiem līdz šim tirgū ir tikai zāles, kas saistās ar H1 un H2 receptoriem; tā sauktie H1 vai H2 antihistamīni.

Antihistamīni

Termiņš "Antihistamīni“Nozīmē kaut ko līdzīgu“ zālēm, kas neitralizē histamīnu ”. Tas darbojas šādi: attiecīgās aktīvās sastāvdaļas konkurē ar paša organisma histamīnu par saistīšanās vietu pie receptoriem uz šūnu virsmām.
Aktīvajai sastāvdaļai parasti ir labāka saistīšanās spēja un tā var izspiest paša organisma histamīnu no receptora. Tomēr atšķirībā no histamīna saistītā aktīvā viela neizraisa reakciju. Tas tikai bloķē saistīšanās vietu, lai nerastos histamīnam raksturīgais efekts.
H1 antihistamīni atceļ histamīna iedarbību uz H1 receptoriem. Tas ir īpaši svarīgi tādu alerģisku slimību gadījumā kā siena drudzis, neinfekciozi niezoši ādas apstākļi, piemēram, nātrene (Nātrene) vai kukaiņu kodumi ir vēlami. Tādā veidā šīs sūdzības var efektīvi mazināt. Tomēr šī ir tikai īslaicīga, simptomātiska ārstēšana. Cēloni šādā veidā nevar novērst.

H1 antihistamīna klases tiek nepārtraukti attīstītas. Tādēļ saistītās aktīvās sastāvdaļas tiek sadalītas pirmās, otrās un trešās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļos. Pirmās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļu trūkums ir tāds, ka tie iedarbojas ne tikai uz H1 receptoriem, bet arī uz cita veida receptoriem. Tas var izraisīt tādas blakusparādības kā sausa mute, galvassāpes, reibonis, slikta dūša vai nogurums. Pēdējais, savukārt, ir padarīts terapeitiski noderīgs. Daži no pirmās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļiem tiek izmantoti arī kā nomierinošie (nomierinošie) līdzekļi miega veicināšanai. Dažām aktīvajām sastāvdaļām, kas ir arī daļa no H1 antihistamīna pirmās paaudzes, ir izteikta iedarbība pret kustību slimības simptomiem, piemēram, sliktu dūšu un vemšanu. Otrās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļiem gandrīz nav nomierinošu blakusparādību, un tie galvenokārt ir pretalerģiski.

Lasiet vairāk par to sadaļā Zāles pret sliktu dūšu

2. paaudzes antihistamīni

Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi tika tālāk modificēti antialerģiskai terapijai. Galvenais veco antihistamīna līdzekļu (piemēram, Clemastin, Dimetinden) trūkums bija miega veicinošā blakusparādība. Šī iemesla dēļ otrās paaudzes vielas ir mainītas tā, ka tās vairs nevar izraisīt paaugstinātu nogurumu centrālajā nervu sistēmā.
Rezultātā otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem galvenokārt ir raksturīga spēcīga antialerģiska iedarbība. Alerģiskas reakcijas ietvaros pietūkums tiek ievērojami kavēts, un nieze un sāpes mazinās. Turklāt antihistamīni izraisa bronhu nedaudz paplašināšanos.
Pazīstamākās otrās paaudzes aktīvās sastāvdaļas ir cetirizīns un loratadīns. Terfenadīns, ko ilgi lietoja, ir izraisījis ievērojamus sirds ritma traucējumus, un tāpēc tas vairs netiek apstiprināts Vācijas tirgū.

pielietojuma jomas

H1 antihistamīni ir ļoti svarīga zāļu grupa, ko lieto ārstēšanai Alerģijas. Tie ir efektīvi, mazinot simptomus, piemēram, niezošus, ūdeņainus simptomus acis, pietūkušas deguna gļotādas ar sastrēguma sajūtu deguns, niezošs deguns ar saistīto vēlmi šķaudīt. H1 antihistamīna līdzekļus lieto arī Ādas izpausmes piemēram, nieze, čūlas un ādas apsārtums, piemēram, ar alerģijām, ar hronisku nātreni, saules apdegumiem, gaismu Apdegumi ir sastopami kukaiņu kodumi. Otrajai paaudzei trūkst sedatīva, miegaina efekta. Tāpēc mūsdienās priekšroka tiek dota šīs paaudzes aktīvajām sastāvdaļām, ja šī iedarbība nav vēlama. Vēl viena piemērošanas joma ir Histamīna nepanesamība.

Dažām pirmās paaudzes H1 antihistamīna aktīvajām sastāvdaļām ir nomierinoša iedarbība uz nelabumu un vemšanu. Tāpēc viņi var palīdzēt preventīvi ceļojuma slimība vai lietot sliktas dūšas un vemšanas gadījumā. Dažu H1 antihistamīna līdzekļu gadījumā antialerģiskajai iedarbībai ir aizmugures sēdeklī, salīdzinot ar sedatīvo iedarbību, tā, ka tām ir prioritāte kā Nomierinošie un miega veicināšanas līdzekļi jāpiemēro.

H2 antihistamīna līdzekļiem ir atšķirīgs piemērošanas lauks nekā H1 antihistamīna līdzekļiem. Tie samazina kuņģa skābes ražošanu, un tos var izmantot, lai ārstētu ar kuņģa skābi saistītās kaites, piemēram, Atteces slimība un Kuņģa vai tievās zarnas čūlas jāpiemēro.

Antihistamīna līdzekļu blakusparādības sirdij

Atsevišķi preparāti (terfenadīns, astimezols) rada ievērojamus sirds ritma traucējumus, tāpēc dažās valstīs tie jau ir izņemti no tirgus.
Šīs vielas palielina sirds QT laiku EKG (sirds ierosmes izplatība un regresija), kas var izraisīt smagus sirds ritma traucējumus ar paaugstinātu pēkšņas sirds nāves risku.
Lietojot daudzus citus preparātus, terapijas laikā bieži ievērojami palielinās sirdsdarbība. Atsevišķi pacienti ziņo par sacīkšu sirdi un iekšēju nemieru.

Antihistamīna līdzekļu blakusparādības aknām

Retos gadījumos antihistamīna terapijas blakusparādības izpaužas arī aknās.
Daudzi antihistamīna līdzekļi tiek metabolizēti aknās. Ir iespējama gan preparāta aktivizēšana, gan izdalīšana caur aknām. Tas rada lielu slodzi aknām, kas var izraisīt palielinātu aknu bojājumu, ja zāles ilgstoši lieto.
Šī iemesla dēļ, īpaši kombinējot antihistamīna līdzekļus ar citām zālēm, kuras metabolizē aknas, jāpievērš uzmanība iespējamai mijiedarbībai. Vienlaicīga alkohola lietošana var arī palielināt efektu un radīt papildu kaitējumu aknām.

Antihistamīna līdzekļu blakusparādības bērniem

Lielākā daļa pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu ir pieejami bezrecepšu aptiekās. Bieži vien preparāti tiek piedāvāti arī kombinācijā ar citām zālēm, kas paredzētas antialerģiskai terapijai. Tomēr dažreiz ir ievērojamas blakusparādības, īpaši (maziem) bērniem.
Tā kā šie antihistamīni uzkrājas arī centrālajā nervu sistēmā, tas var izraisīt paaugstinātu miegainību dienā un nelielu miegainību. Bieži tiek ziņots arī par koncentrācijas traucējumiem.
Ar ļoti lielām devām vai pārdozēšanu bērniem ir iespējamas arī halucinācijas un krampji. Parasti rodas arī citas antihistamīna līdzekļu blakusparādības, īpaši maziem bērniem. Sākumā tas izraisa paaugstinātu mutes sausumu, traucējumus urīnpūšļa iztukšošanā (urīna izdalīšanos) un aizcietējumus. Atsevišķos gadījumos ir iespējami arī sirds ritma traucējumi, jo atsevišķi preparāti izraisa QT laika pagarināšanos EKG.
Jaundzimušajiem un zīdaiņiem pastāv arī elpošanas traucējumu risks. Tā rezultātā pastāv sirds un asinsvadu sabrukšanas risks.

Vai antihistamīni izraisa svara pieaugumu?

Diezgan reta blakusparādība, ārstējot ar antihistamīna līdzekļiem, ir svara izmaiņas.
Tomēr atsevišķu antihistamīna līdzekļu ietekme uz svaru ir ļoti atšķirīga. Kaut arī daži preparāti neietekmē apetīti un svaru, citi preparāti dažu nedēļu laikā var izraisīt svara pieaugumu par vairākiem kilogramiem. Tomēr tie rodas galvenokārt ilgstošas ​​terapijas laikā un lēnām un nepārtraukti attīstās ilgāku laika periodu.
Svara pieaugums notiek histamīna receptoru bloķēšanas dēļ, izraisot nelielu apetītes palielināšanos, kas noved pie svara pieauguma.

Antihistamīni un alkohols - vai tie ir saderīgi?

Daudzi antihistamīna līdzekļi tiek metabolizēti aknās. Preparātu aktivizēšana un izdalīšana notiek caur īpašiem aknu enzīmiem. Aknas ir smagi stresa stāvoklī.
Antihistamīna un alkohola kombinācijai var būt savstarpēji pastiprinoša iedarbība. Turklāt aknu darbība ir vēl vairāk noslogota, kas var sabojāt aknas. Šī iemesla dēļ ārstēšanas laikā ar antihistamīna līdzekļiem jāizvairās no alkohola. Pirmās un otrās paaudzes antihistamīni, īpaši kombinējot ar alkoholu, rada ievērojamas blakusparādības.
Bieži simptomi, kad antihistamīna līdzekļi tiek kombinēti ar alkoholu, ir paaugstināts nogurums ar samazinātu modrību un nelielu miegainību. Turklāt jābaidās no lieliem koncentrācijas traucējumiem. Atsevišķos gadījumos var rasties dzīvībai bīstami sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi.

Antihistamīni grūtniecības laikā

Līdz šim lielākajai daļai parasto antihistamīna līdzekļu nav pierādīta kaitīga ietekme uz māti un bērnu.
Atsevišķus preparātus pat īpaši lieto grūtniecības laikā. Tie ietver, piemēram, doksilamīnu, ko lieto vemšanas ārstēšanā.
Lietojot ilgstošus medikamentus ar vecākiem antihistamīna līdzekļiem (difenhidramīnu, hidroksizīnu, dimenshidrātu) grūtniecības laikā, daži pētījumi parādīja vieglus abstinences simptomus jaundzimušajam (ieskaitot paaugstinātu trīci un caureju).
Turklāt ir pierādīta arī ietekme uz dzemdes muskuļu kontrakcijām. Šī iemesla dēļ no šīm vielām grūtniecības laikā īpaši jāizvairās.
Jebkuras zāles jālieto grūtniecības laikā, konsultējoties ar ārstējošo ārstu. Dažos gadījumos pastāv arī nopietnu risku bērnam, ja to lieto kopā ar citu preparātu.

Antihistamīni, ko izmanto kā miega palīglīdzekļus

Ar pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem salīdzinoši agri tika konstatēts, ka antialerģiskā terapija palielina nogurumu. Preparāti kavē modināšanas reakciju centrālajā nervu sistēmā. Šī iemesla dēļ šīs vielas ir vēl modificētas, lai tās varētu izmantot arī tikai kā miega līdzekļus.
Bieži lietotās aktīvās sastāvdaļas ir doksilamīns un difenhidramīns. Tās ir vienas no miega zālēm bez receptes un var īpaši atbalstīt vieglus un nehroniskus miega traucējumus.
Lai izvairītos no miegainības dienā, tomēr jāpievērš uzmanība tam, lai to uzņemtu pirms gulētiešanas. Vielas parasti ir labi panesamas. Neskatoties uz to, regulāri lietojot preparātus, var rasties daudzas blakusparādības. Tie ietver reiboni, grūtības koncentrēties un galvassāpes. Ir iespējamas arī sausuma sajūta mutē, aizcietējumi un urinēšanas problēmas.