Fluorhinoloni

ievads

Fluorhinoloni ir antibiotiku grupa, kas ir īpaši piemērota tā saukto gramnegatīvo stieņu baktēriju ārstēšanai.
Stieņu baktērijas ir visu veidu baktērijas, kas mikroskopā izskatās diezgan iegarenas.

Gramnegatīvs raksturo īpašību, kas atklājas, izmantojot īpašu krāsošanas metodi (grama krāsošana).
Gramnegatīvie stieņi pārsvarā ir baktērijas, kas atrodamas gremošanas traktā (tā saucamās enterobaktērijas).
Tos var īpaši labi ārstēt ar fluorhinoloniem.

Jaunākas vielas no fluorhinolonu grupas ir efektīvas arī pret citām baktēriju grupām.
Fluorhinoloni tiek izmantoti kā plaša spektra antibiotikas, piemēram, kā pirmā izvēle urīnceļu infekcijām.

Indikācijas

Indikācijas terapijai ar fluorhinoloniem ir dažādas, jo tā ir antibiotiku klase ar ļoti plašu darbības spektru.
Agrākās fluorhinolonu aktīvās sastāvdaļas ir īpaši piemērotas enterobaktēriju (baktēriju, kas rodas gremošanas traktā) terapijai.
Tādēļ tos bieži lieto nekomplicētām urīnceļu, urīnpūšļa un, iespējams, dzimumorgānu infekcijām (piemēram, prostatas infekcijai).

Šīs infekcijas bieži izraisa uztriepes no zarnām, un tāpēc tās bieži reaģē uz fluorhinoloniem.
Nopietnas kuņģa un zarnu trakta infekcijas var ārstēt arī ar fluorhinoloniem.
Ja nepieciešams, akūta aizkuņģa dziedzera iekaisuma ārstēšanai ir piemērota arī terapija ar, piemēram, ciprofloksacīnu.

Jaunākās paaudzes fluorhinoloniem ir daudz plašāks darbības spektrs, tāpēc tos var izmantot arī elpošanas ceļu infekcijām vai ausu, deguna un rīkles apvidū.
Kaulu un locītavu baktēriju slimības var ārstēt arī ar fluorhinoloniem, piemēram, levofloksacīnu.

Turklāt fluorhinoloniem ir liela nozīme tā saukto nozokomiālo infekciju (iegūtas stacionārā / kopšanas aprūpē) ārstēšanā.
Tās bieži ir infekcijas ar rezistentām baktērijām, taču tās bieži var labi ārstēt ar fluorhinoloniem, piemēram, moksifloksacīnu.

Varat arī lasīt par briesmām, ko rada daudzrezistenti slimnīcu mikrobi:
Daudzrezistenti mikroorganismi slimnīcās

Aktīvā viela, iedarbība

Termins fluorhinolons attiecas uz antibiotiku grupu, kas iznīcina baktērijas.
Fluorhinoloni satur aktīvās sastāvdaļas norfloxacin, ciprofloxacin, oflocazin, levofloxacin and moksifloxacin.
Fluorhinoloni uzlabo savu iedarbību, izmantojot tā saukto girāzes inhibīciju.
Girāze ir ferments, kas baktērijās nepieciešams ģenētiskā materiāla pavairošanai.

Baktēriju girāzi sauc arī par topoizomerāzi II.
Inhibējot šo topoizomerāzi II, baktērijas vairs nevar kopēt savu ģenētisko materiālu (= savu DNS).
Baktēriju kolonijas augšana tiek kavēta (bakteriostatiska), un pēc tam baktērijas mirst (baktericīdi).

Papildus girāzes inhibīcijai tiek apskatīti arī citi fluorhinolonu darbības mehānismi, jo to efektivitāti nevar izskaidrot tikai ar girāzes inhibīciju.
Tomēr līdz šim eksperimentos nav apstiprināti īpaši darbības mehānismi.
Fluorhinolonu darbības veids ir īpaši efektīvs, jo aktīvā viela ir ļoti caurlaidīga audiem.
Šis īpašums raksturo fluorhinolonu spēju īpaši labi izplatīties audos.

Tāpēc tie ir labi piemēroti daudzu audu infekciju, ieskaitot kaulus, ārstēšanai.

blakusefekts

Tāpat kā visām antibiotikām, fluorhinoloniem ir blakusparādības, kuru pamatā galvenokārt ir vēlamais efekts (baktēriju iznīcināšana).
Ārstēšana ar fluorhinoloniem iznīcina ne tikai slimības izraisošās baktērijas, bet arī fluorhinolonus var kavēt un iznīcināt dabiski sastopamo baktēriju augšanu gremošanas traktā un uz ādas.

Tā rezultātā gremošanas traktā galvenokārt ir tādas blakusparādības kā slikta dūša, vemšana, caureja un sāpes vēderā.
Baktēriju nogalināšana uz ādas rada problēmas, īpaši cilvēkiem ar novājinātu imūnsistēmu.
Aizsardzības baktēriju vietā uz ādas apmetas citi patogēni, piemēram, sēnītes. Ja imūnsistēma nevar ar tiem pietiekami cīnīties, rodas sēnīšu infekcija.

Citas fluorhinolonu blakusparādības ir nervu funkciju traucējumi.
Tas izpaužas kā atmiņas traucējumi vai maņu traucējumi (redzēšana, dzirde, oža, degustācija, sajūta).
Saistībā ar terapiju ar fluorhinoloniem biežāk rodas arī locītavu un muskuļu sāpes, un arī cīpslu ievainojumi ir biežāki.

Var tikt ietekmēti arī citi audu veidi, piemēram, asinsvadu sienas, tāpēc, piemēram, norfloksacīns palielina smagas asiņošanas risku aortas aneirismā (galvenās artērijas izliekums).
Sirds ritmu var ietekmēt arī fluorhinoloni, piemēram, ciprofloksacīns.
Kā blakusparādību var palielināt tā saukto QT laiku.

Ja aknas jau ir bojātas, fluorhinoloni var izraisīt arī smagu aknu mazspēju; cilvēkiem ar veselām aknām reti ziņots par akūtu aknu mazspēju.

mijiedarbība

Fluorhinoloni var mijiedarboties ar dažādām zālēm.
Īpaša uzmanība jāpievērš narkotikām, kurām ir blakusparādības, kas līdzīgas fluorhinoloniem.
Piemēram, var būt mijiedarbība ar zālēm, kuras lieto sirds aritmijām.
Metabolisma ceļiem arī ir liela loma mijiedarbībā.

Piemēram, gan ciklosporīns, gan fluorhinoloni tiek daļēji izvadīti caur nierēm.
Vienlaicīga terapija ar abām aktīvajām sastāvdaļām var sabojāt nieres.

No otras puses, aknās var būt mijiedarbība ar asins atšķaidītājiem, piemēram, Marcumar®.
Tā kā ir vairākas fluorhinolonu klases, mijiedarbību nevar pilnībā parādīt.
Personām, kuras lieto vairākas zāles, jāpārbauda zāļu izrakstīšanas informācija, lai noteiktu iespējamo mijiedarbību ar fluorhinoloniem.

Kontrindikācijas - kad nevajadzētu dot?

Fluorhinolonus nedrīkst dot, ja ir alerģija vai nepanesība pret aktīvo sastāvdaļu vai citām zālēm.
Jāizvairās arī no atkārtotas ārstēšanas ar fluorhinoloniem, ja pēc fluorhinolonu terapijas rodas smagas blakusparādības.
Piemēram, ikvienam, kam fluorhinolonu terapijas laikā / pēc tās ir bijušas centrālās nervu blakusparādības vai redzes problēmas, turpmāk jāārstē ar citām antibiotikām.

Tādas slimības kā epilepsija ir arī kontrindikācijas terapijai ar fluorhinoloniem.
Ja nav pietiekamu datu, dažus fluorhinolonus nedrīkst lietot arī bērniem un pusaudžiem, kā arī grūtniecības vai zīdīšanas laikā.

devu

Fluorhinolonu deva ir atkarīga no dažādiem kritērijiem.
Dažādās fluorhinolonu klasēs tiek izmantotas dažādas devas.
Arī loma ir ārstējamās personas ķermeņa svaram un slimības smagumam.

Norfloksacīnu parasti izraksta ar devu 400 mg divas reizes dienā.
Ciprofloksacīnu var lietot devās no 250 līdz 500 mg divas reizes dienā.
Levofloksacīnam parasti ieteicama 500 mg deva dienā, moksifloksacīnam maksimālā deva ir 400 mg dienā.

Īpaša uzmanība jāpievērš devai aknu un nieru slimību gadījumā.
Parasti deva ir jāpielāgo (jāsamazina), pamatojoties uz joprojām pastāvošajām aknu vai nieru funkcijām.

cena

Fluorhinolonu cena ir atkarīga no aktīvās sastāvdaļas klases, aktīvās sastāvdaļas daudzuma un zāļu formas.
Cilvēkiem, kuri tiek ārstēti ar fluorhinoloniem tablešu veidā, parasti ir tikai recepšu maksa 5 euro.
Pārējās izmaksas sedz veselības apdrošināšana.

Ja vēnā ievada fluorhinolonus (piemēram, kā daļu no stacionārās terapijas), par ārstēšanu ar fluorhinoloniem parasti nekas nav jāmaksā.

Fluorhinoloni un alkohols - vai tie ir saderīgi?

Fluorhinoloni galvenokārt tiek metabolizēti aknās un pēc tam izdalīti gan aknās, gan nierēs.
Tāpēc, lietojot alkoholu, pastāv mijiedarbība.

Alkohols jāmaina arī aknās.
Tāpēc, ja vielas vienlaikus atrodas ķermenī, tās var ietekmēt viena otru.

Piemēram, var palielināties fluorhinolonu efektīvais līmenis, jo alkohols organismā palēnina aktīvās sastāvdaļas sadalīšanos.
Alkohols var arī novērst fluorhinolonu pārvēršanu efektīvā formā aknās.
Samazinātu antibiotiku efektivitāti var izraisīt alkohola lietošana.

Turklāt var palēnināt fluorhinolonu un alkohola sadalīšanos, tāpēc paaugstinātu alkohola līmeni asinīs var sasniegt pat ar nelielu alkohola patēriņu.

Alternatīvas fluorhinoloniem

Fluorhinolonu alternatīvas parasti piedāvā citas antibiotikas.
Bakteriālām infekcijām bieži izmanto antibiotikas, piemēram, penicilīnus un cefalosporīnus.
Precīza dažādu vielu iedarbība ir redzama no antiiogrammas.
No ķermeņa iegūtās baktērijas audzē tā sauktajā kultūrā, pēc tam tipisko antibiotiku efektivitāte tiek pārbaudīta tieši pret šīm baktērijām.

Pēc šī testa var sniegt paziņojumu par to, kurām antibiotikām baktērijas ir jutīgas (tās var ārstēt ar šīm antibiotikām) un kurām tās ir izturīgas.
Šī jutība un pretestība ir parādīta antiiogrammā.
Tāpēc alternatīvās aktīvās sastāvdaļas pēc dažām dienām var nolasīt antiiogrammā.

Var lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā?

Lielāko daļu fluorhinolonu nedrīkst lietot grūtniecības vai zīdīšanas laikā.
No vienas puses, tas ir saistīts ar faktu, ka nav pieejami pietiekami dati par to, vai fluorhinoloni var kaitēt nedzimušam vai barotam ar krūti bērnu.

Dažos gadījumos tomēr ir pieejami arī dati, kas norāda uz iespējamiem bojājumiem, tāpēc jaunākos fluorhinolonus grūtniecības un zīdīšanas laikā neizmanto.
Tikai rūpīgi nosverot ieguvumus un risku, zīdīšanas laikā var lietot tikai pirmās grupas fluorhinolonus, piemēram, norfloksacīnu.

Tās nav ieteicamas arī grūtniecības laikā.

Uzziniet vairāk par antibiotikām un to lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā mūsu atsevišķajos rakstos:
Antibiotikas grūtniecības laikā
Antibiotikas zīdīšanas laikā

Tablešu efektivitāte

Sakarā ar fluorhinolonu un tablešu kopīgajiem metabolisma procesiem, vienlaikus lietojot zāles, tabletes var kļūt mazāk efektīvas.
Nav pārbaudīti visu veidu fluorhinolonu veidi ar dažādām tirgū pieejamajām tabletēm.
Tomēr dažos eksperimentos bija mijiedarbība ar samazinātu tablešu efektivitāti.

Tādēļ jāpieņem, ka tablešu efektivitāte samazinās, ja vienlaikus lieto fluorhinolonus.