Makrolīdi

ievads

Makrolīdi ir antibiotikas, kas galvenokārt ir efektīvas pret intracelulārām baktērijām, t.i., baktērijām, kas infiltrējas dažādās ķermeņa šūnās. Piemēram, makrolīdus var izmantot pret dažādiem patogēniem, pret kuriem, piemēram, penicilīni un cefalosporīni nav efektīvi. Makrolīdu iedarbība pamatojas uz faktu, ka tie kavē baktēriju vairošanos (bakteriostatiska) un tādējādi apturēt baktēriju infekcijas izplatīšanos.

Lasiet vairāk par šo tēmu vietnē: Antibiotikas

Indikācijas makrolīdiem

Indikācijas terapijai ar makrolīdiem ir (tāpat kā ar visām citām antibiotikām) infekcijas ar baktēriju patogēniem. Kā antibiotiku klase, makrolīdi ir īpaši efektīvi pret baktērijām, kas “slēpjas” paša organisma šūnās. Makrolīdus var īpaši labi izmantot pret baktērijām no hlamīdijas vai mikoplazmas grupas. Hlamīdijas ir baktērijas, kas galvenokārt izraisa dzimumorgānu infekcijas. Savukārt mikoplazmas mēdz apmesties elpceļos.

Lasiet vairāk par šo tēmu vietnē: Hlamīdiju infekcija

Makrolīdi darbojas arī pret tā sauktajām gramnegatīvajām baktērijām. Tās ir baktērijas, kuras izmanto īpašu krāsošanas metodi (Skumju krāsošana) nav traipu. Tajos ietilpst baktēriju veidi, piemēram, Legionella (parasti tie izraisa pneimoniju) un Neisseria (tipiski patogēni seksuāli transmisīvajām slimībām un meningīta gadījumā). Bet arī ar makrolīdiem var ārstēt grampozitīvas baktērijas (kuras var krāsot ar Gram traipu), piemēram, streptokokus. Streptokoki var izraisīt tonsilītu skarlatīna vai mīksto audu iekaisuma, vidusauss iekaisuma un meningīta kontekstā.

Tādējādi makrolīdi ir antibiotiku grupa, kas ir efektīva pret lielu skaitu bakteriālu infekciju. Kopumā makrolīdi ir piemēroti gandrīz visām elpošanas ceļu slimībām. Tos lieto arī pret daudzām seksuāli transmisīvām slimībām un baktēriju ādas slimībām. Ir svarīgi atzīmēt, ka enterobaktērijas (kuras galvenokārt atrodamas gremošanas traktā) nevar apstrādāt ar makrolīdiem. Tāpēc makrolīdi nav piemēroti urīnceļu infekciju un urīnpūšļa infekciju ārstēšanai.

Aktīvā viela un iedarbība

Makrolīdu iedarbība balstās uz dažādu baktēriju olbaltumvielu veidošanās kavēšanu. Šo baktēriju olbaltumvielu veidošanai ir vajadzīgas tā saucamās ribosomas. Tās ir lielas struktūras, uz kurām baktēriju ģenētiskais materiāls tiek tulkots. Makrolīdi piestiprinās pie ribosomām un tādējādi novērš iespēju, ka citas vielas, kas vajadzīgas šī ģenētiskā materiāla tulkošanai, pievienojas ribosomām.

Tas aptur olbaltumvielu veidošanos baktērijās. Baktērijas nevar reproducēt savu ģenētisko materiālu, un šūnu augšana apstājas. Turklāt nevar attīstīties jaunas baktērijas. Šis mehānisms ļauj baktēriju infekcijas ārstēt ar makrolīdu terapiju. Izmantotās aktīvās sastāvdaļas ir eritromicīns, azitromicīns, klaritromicīns un rokitromicīns.

Blakus efekti

Galvenās makrolīdu blakusparādības ir ietekme uz aknām. Ārstēšana ar makrolīdiem var sabojāt aknu šūnas. Jo augstāka ir aktīvās sastāvdaļas deva, jo lielāka iespējamība, ka šie bojājumi notiks. Tas galvenokārt ir saistīts ar faktu, ka makrolīdi tiek metabolizēti aknās un izdalās arī caur aknām. Tas izraisa makrolīdu uzkrāšanos aknās. Pārmērīgs aktīvais līmenis var kļūt toksisks aknu šūnām un tās sabojāt.

Citas blakusparādības galvenokārt ietekmē sirdi. Tur tiek pagarināts tā saucamais QT laiks, kas var izraisīt sirds ritma traucējumus. Jo īpaši cilvēki ar jau esošām sirds slimībām tāpēc ar makrolīdiem jāārstē tikai uzmanīgi vai nemaz.

Citas makrolīdu blakusparādības ir saistītas ar to iedarbību pret baktērijām. Ārstēšana ar makrolīdiem ne tikai novērš baktēriju, kas izraisa infekciju, augšanu. Makrolīdi ietekmē arī dabisko ādas un zarnu floru, kas sastāv arī no baktērijām. Tādēļ terapija var izraisīt blakusparādības gremošanas traktā, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu, caureju, kā arī sāpes vēderā un krampjus. Blakusparādības uz ādas bieži kļūst pamanāmas tikai tad, ja ir novājināta imūnsistēma. Ja makrolīdi ir iznīcinājuši aizsargājošos ādas mikrobus, citi patogēni, piemēram, sēnītes, var nogulsnēties uz ādas un izraisīt tur sēnīšu infekcijas.

Lasiet vairāk par šo tēmu vietnē: Antibiotiku blakusparādības

mijiedarbība

Makrolīdu un citu zāļu mijiedarbību galvenokārt var izsekot līdz tā ietekmei uz noteiktu enzīmu aknu metabolismā. Tas ir enzīms CYP3A4, kam ir liela loma daudzu vielu pārstrādē.

Makrolīdi kavē un palēnina CYP3A4 iedarbību. Tas ietekmē narkotikas, piemēram, statīnus (zemu tauku saturu), steroīdus, pretapaugļošanās tabletes, kortizonu, imūnsupresantus (zāles, kas pazemina imūnsistēmu), psihotropās zāles (zāles, kuras lieto psihiskām saslimšanām) un daudzas citas vielas jūsu vielmaiņā . Dažas zāles tiek sadalītas ātrāk nekā parasti, citas paliek ķermenī īpaši ilgu laiku. CYP3A4 var izraisīt arī mijiedarbību ar greipfrūtu sulu.

Kontrindikācijas - kad makrolīdi nav jālieto?

Īpaši nav atļauts lietot makrolīdus, ja ir alerģija pret aktīvo sastāvdaļu. Makrolīdus nedrīkst dot pat tad, ja ir nepanesība pret citām zālēm esošajām vielām. Ir arī citas kontrindikācijas, piemēram, aknu slimībām. Tā kā makrolīdi tiek metabolizēti aknās un tur var izraisīt bojājumus, smagas aknu slimības gadījumā tos nedrīkst lietot. Ja nepieciešams, makrolīdus var ievadīt ievērojami mazākā devā aknu bojājumu gadījumā, taču labāk pāriet uz citām antibiotiku grupām.

devu

Makrolīdu deva ir atkarīga no makrolīdu grupas, pamata infekcijas slimības un attiecīgā gadījumā no ārstējamās personas ķermeņa svara. Dozēšanā var būt nozīme arī slimības smagumam; ir arī dažādas devas tablešu formā un ievadīšanai caur vēnu (intravenozi) izmanto.

Eritromicīns tiek izrakstīts maksimālā devā 4 g dienā. Standarta deva caur vēnu ir 1 g divas reizes (= 1000 mg); tablešu formā 500 mg parasti ieņem trīs reizes dienā. No otras puses, azitromicīnu lieto tikai vienu reizi dienā, parasti katrs pa 500 mg. Klaritomicīnu var lietot divas reizes dienā, deva var būt no 250 līdz 500 mg uz tableti. Deva jāpielāgo, īpaši, ja ir bojātas aknas. Ja aknas ir bojātas pārāk daudz, makrolīdus nedrīkst lietot.

cena

Makrolīdu cenu kopumā nevar noteikt. Tas galvenokārt ir atkarīgs no ievadīšanas formas (tabletes vai šķīdums ievadīšanai caur vēnu). Svarīga loma ir arī devai un iepakojuma lielumam, tāpat kā precīzai makrolīdu grupai, kas atrodas preparātā. Makrolīdiem nepieciešama recepte, tāpēc aptiekās tos var iegādāties tikai ar recepti. Parasti jāmaksā tikai recepšu maksa 5 euro apmērā, atlikušās izmaksas sedz veselības apdrošināšana.

Makrolīdu intravenozas ārstēšanas gadījumā (antibiotikas ievadīšana vēnā) zāles parasti nav jāpērk aptiekā. Tā vietā ārstēšana notiek, piemēram, slimnīcas uzturēšanās laikā. Šajā gadījumā veselības apdrošināšana sedz visas antibiotiku terapijas ar makrolīdiem izmaksas.

Makrolīdi un alkohols - vai tie ir saderīgi?

Makrolīdi, tāpat kā vairums antibiotiku, galvenokārt tiek metabolizēti aknās un pēc tam izdalīti caur aknām. Tas var izraisīt mijiedarbību ar vienlaicīgu alkohola lietošanu un terapiju ar makrolīdiem. Tātad makrolīdi un alkohols neiet kopā labi.

Alkohols jāmaina arī aknās. Tāpēc vielas var ietekmēt viena otru. Piemēram, makrolīdu aktīvais līmenis var paaugstināties, jo alkohols organismā palēnina aktīvās sastāvdaļas sadalīšanos. Pirmkārt, tas palielina makrolīdu blakusparādības un var izraisīt pat saindēšanās simptomus, jo organismā ir pārāk augsts aktīvais līmenis. Turklāt makrolīdu un alkohola sadalīšanos var palēnināt, tāpēc paaugstinātu alkohola līmeni asinīs var sasniegt pat ar nelielu alkohola patēriņu.

Alternatīvas

Makrolīdu alternatīvas parasti piedāvā citas antibiotikas. Piemēram, daudzas baktēriju slimības var ārstēt ar penicilīniem, cefalosporīniem vai fluorhinoloniem. Tomēr dažādu baktēriju grupu efektivitāte dažādām baktēriju grupām ir atšķirīga.

Makrolīdus galvenokārt lieto gadījumos, kad antibiotikas ar mazākām blakusparādībām, piemēram, penicilīni un cefalosporīni, vairs nav efektīvas. Kā alternatīva makrolīdiem bieži ir pieejamas arī citas ļoti efektīvas antibiotikas, piemēram, fluorhinoloni vai karbapenēmi.

Vai to var lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā?

Nav pietiekami daudz datu par dažādu makrolīdu ievadīšanu grūtniecības un zīdīšanas laikā, lai sniegtu konkrētu paziņojumu par uzņemšanu. Nav pilnībā noskaidrots, vai aktīvās sastāvdaļas grūtniecības laikā bērnam var pārnest caur placentu (placentu). Nav arī zināms, vai makrolīdus bērnam var nodot caur mātes pienu. Turklāt nav noskaidrots, vai aktīvās sastāvdaļas, ja tās nonāk nedzimušajam vai barotam ar krūti, to arī sabojās. Šī iemesla dēļ makrolīdi grūtniecības un zīdīšanas laikā jālieto tikai pēc rūpīgas ieguvumu un riska izvērtēšanas.

Lasiet vairāk par šo tēmu vietnē: Antibiotikas grūtniecības laikā un Antibiotikas zīdīšanas laikā

Tablešu ar makrolīdiem efektivitāte

Ja makrolīdi un tabletes tiek lietoti vienlaicīgi, tablešu efektivitāte var pasliktināties. Tomēr precīzu paziņojumu par tablešu efektivitāti nevar sniegt saistībā ar makrolīdiem, jo ​​ne visi makrolīdi ir pārbaudīti ar visu tablešu aktīvajām sastāvdaļām. Tomēr daži pētījumi atklāja, ka tabletes ir mazāk efektīvas, ja tās lieto kopā ar makrolīdiem. Tādēļ jāpieņem, ka tablešu efektivitāte samazinās, vienlaikus lietojot makrolīdus. Tāpēc antibiotiku uzņemšanas periodā ir jāizmanto papildu kontracepcijas metode.