Heparīns

definīcija

Heparīns pieder antikoagulantu grupai (Antikoagulanti). Tā ir molekula, kas rodas cilvēka un dzīvnieku organismā un, cita starpā, tiek izmantota profilaksei (novēršana) tromboze (Asins recekļu veidošanās ar asinsvadu aizsprostojumu un sekojoša samazināta asins plūsma orgānos) izmanto.

Asins sarecēšana

Grieķu: Hemostāze = asinis un stāze = nekustīgs):
Asins sarecēšana vienmēr ir svarīgi, ja a Traumas audiem ir noticis. Tā padara asinis mazāk šķidruma, tā sakot, lai ievainoto vietu varētu aizzīmogot un asiņošana apstājas pēc iespējas ātrāk. Ir jānošķir viens primārā hemostāze, kur galvenokārt Trombocīti (Trombocīti) spēlē lomu un vienu sekundārā hemostāze, kurā galvenie dalībnieki ir tā sauktie koagulācijas faktori. Viņi ar numurēti ar romiešu cipariem (I – XIII), galvenokārt aknas un secīgu aktivizāciju kaskādē nodrošina, ka fibrīna molekulas uzkrājas un veido nešķīstošu tīklu, kas kopā ar primārās hemostāzes trombocītiem pēc iespējas labāk aizver brūci.
Tāpat kā gandrīz katrs process, Asins recēšanu stingri kontrolē kļūt. Jo, ja tas pārmērīgi izbeidzas, piemēram, pēc Brūces slēgšana Nepietiekami apturēta var izraisīt a Asins receklis (trombs) svinu, kas var būt bīstams dzīvībai embolija (Asinsvada aizsprostojums ar sekojošu samazinātu asins plūsmu uz skarto orgānu) var izraisīt. Pazīstamākais un no tā baidītākais piemērs, iespējams, ir plaušu embolija.
Lai asins recēšanu nepārsniegtu robežas un īstajā brīdī to atkal izslēgtu, ir dažādas molekulas, arī šī Antitrombīns III. Tas saistās ar dažādiem koagulācijas faktoriem (īpaši II un X faktors) un tādējādi tos deaktivizē. Sekundārā hemostāze vairs nevar turpināties atbilstoši, un tiek traucēta asinsrece. Heparīns saistās ar šo antitrombīnu III un stiprina tā aktivitāti, t.i., tā antikoagulanta iedarbību.

Vairāk par šo tēmu lasiet šeit: Asins sarecēšana

struktūra

Heparīns veido daudzas cukura molekulas, kas ir savienotas kopā Glikozaminoglikāns. Var izšķirt nefrakcionēts un maza molekulmasa (tik frakcionēts) Heparīns. Nefrakcionēts heparīns ir ilgāk (sastāv no vairākām cukura molekulām, proti, no 40 līdz 50 cukura vienībām) nekā mazmolekulārā masa, kas sastāv no mazāk nekā 18 cukura vienībām.

Medicīnisks pielietojums

Heparīns tiek ražots cilvēku un dzīvnieku organismā. Cilvēkos tas kļūst par tā saukto Masta šūnas sintezēts un atbrīvots. Pēc lielisko terapeitisko ieguvumu atklāšanastas tika atklāts 1916. gadā un pirmo reizi tika izmantots cilvēkiem 1935. gadā) sāka iegūt no liellopu gaļas plaušām vai cūku zarnām.
Tas ir viens no visbiežāk izmantotajiem antikoagulantiem (Arī kumarīni kalpo tam pašam mērķim, piem. Marcumar, bet tie darbojas, izmantojot citu mehānismu).
Heparīns saistās ar Koagulācijas inhibitors antitrombīns III un stiprina tā antikoagulantu iedarbību. Atkarībā no ķēdes garuma tas darbojas atšķirīgi, un dažreiz tam ir citas īpašības.

Nefrakcionēts heparīns

Nefrakcionēts heparīns ir garas ķēdes un, saistoties ar antitrombīnu III, nodrošina a II un X koagulācijas faktoru kavēšana. Ārstēšanas laikā ar šo heparīnu regulāri jākontrolē zāļu līmenis asinīs Pārdozēšanas risks sastāv. Sekas būtu paaugstināta tendence asiņot („sašķidrinot” asinis, tā sakot).
Norīšana: Viena deva kā tablete (peroral) principā nav iespējams, jo heparīns atrodas kuņģa-zarnu traktā nav absorbēts kļūst. Tā nu tas būs intravenozi (tāpēc ar šļirci nonāk venozā asinsvadā) vai zemādas (Tātad ar šļirci zemādas taukaudos) pieteicās. Nefrakcionētam heparīnam ir vislabākā pieejamība intravenozai lietošanai.

Zema molekulmasa heparīns

Zema molekulmasa heparīns ir īsa ķēde un kavē ar savu saiti Antitrombīns III īpaši Koagulācijas koeficients X. Ārstējot ar heparīnu ar zemu molekulmasu, nav precīzi jākontrolē līmenis asinīs.
Norīšana: To injicē subkutāni.

Blakus efekti

Abi heparīni palielina asiņošanas tendenci. Heparīna pārdozēšanas gadījumā tā iedarbību var lielā mērā neitralizēt (antagonizēt) ar protamīna palīdzību. Protamīns ir heparīna antidots (grieķu valodā: antidoto - kas tiek piešķirts pret to, tā sakot, antidots).

  • Heparīna izraisītas trombocitopēnijas risks ir lielāks, lietojot nefrakcionētu heparīnu.
  • Ar šo blakusparādību var nošķirt I un II tipu, no kuriem pēdējais ir dzīvībai bīstams un kam nekavējoties jāatstāj heparīna terapija. Asīs ir strauji samazinājies trombocītu skaits (trombocitopēnija), un trombocīti salīp kopā asinsvados, kas var izraisīt samazinātu asins plūsmu. Letalitāte (mirstība) heparīna izraisītajā II tipa trombocitopēnijā ir 30%.
  • Ilgstoši ārstējot heparīnu, ir iespējama osteoporoze (trausli kauli)
  • atgriezeniska matu izkrišana

Lasiet vairāk par tēmu: Kādi ir smadzeņu asiņošanas cēloņi

pieteikums

Heparīns lieto šādos terapeitiskos aspektos:

  • Trombožu un emboliju profilakse (profilakse) (piemēram, pēc operācijām, jo ​​šeit ir īpaši augsts trombu veidošanās risks)
  • Akūtu emboliju (piemēram, dziļo vēnu trombozes, plaušu embolijas, asinsvadu oklūzijas) terapija Sirdstrieka)

Kontrindikācijas

Vismaz ļoti uzmanīga ārstēšana ar heparīnu jāveic pacientiem ar

  • augsts asinsspiediens (hipertensija)
  • Nieru funkcijas traucējumi (Nieru mazspēja)
  • iepriekšējā trombocitopēnija
  • iekšēja asiņošana
  • paaugstināta tendence uz asiņošanu (piemēram, aknu cirozes gadījumā skatīt: Clexane® un alkohols)

Alternatīvas

Ir - papildus jau iepriekšminētajiem Kumarīni (perorālie antokoagulanti, t.i., antikoagulanti, kurus var lietot tabletēs), taču to iedarbība balstās uz pavisam citu mehānismu - citām vielām, kas var kavēt asins recēšanu

  • Fondaparinukss - ir Heparīna analogs (tādējādi tai ir tāda pati struktūra kā heparīnam), kas tiek ražots sintētiski (t.i., laboratorijā). Tam ir tāds pats darbības mehānisms kā mazmolekulāram heparīnam (X koagulācijas faktora kavēšana), bet to nevar antagonizēt ar protamīnu. Heparīna izraisīta trombocitopēnija nevajadzētu rasties, lietojot fondaparinuksu.
  • Hirudins un tā atvasinājumi (pēcnācēji) - tie ir iegūti no Dēles un tieši kavē Asins recēšanas II faktors. Tos ražo vai nu sintētiski, vai arī uzliek pacientam, tieši uzliekot dēles. E.g. lieto pacientiem ar heparīna izraisītu trombocitopēniju, kuri attiecīgi nevar paciest heparīnu, bet tomēr prasa antikoagulantu terapiju.