Oksikodons

Tirdzniecības nosaukumi

Oxycontin®, Oxygesic®

Ķīmiskais nosaukums un molekulārā formula

(5R, 9R, 13S, 14S) -14-hidroksi-3-metoksi-17-metil-4,5-epoksimorfin-6-ona;
C18H21NO4

Definīcija / skaidrojums

Oksikodons pieder spēcīgu opioīdu pretsāpju līdzekļu klasei. To lieto, lai mazinātu stipras vai ļoti stipras sāpes, bet tai ir arī pretklepus iedarbība.
Tas ir arī ļoti efektīvs pretklepus līdzeklis (klepus nomācošs līdzeklis), piemēram, kodeīns.
PVO līmeņa shēma (sāpju terapijas shēma) klasificē oksikodonu III līmenī.

Pieteikuma forma un deva

Oksikodonu var lietot dažādās formās un devās. Ir gan ātras darbības kapsulaspiemēram, sublingvālās kapsulas, kā arī lēnas devas Retard kapsulas.
Oksikodonu var nosūtīt arī injekcija piemēram, lai dotu nepanesamas sāpes, kas biežāk rodas vēža slimniekiem. Tādas sāpes sauc Pārrāvuma sāpes.
Devas sākas plkst 5 mg (kā kapsula) un var aizņemt līdz 80 mg retard kapsulā.
Zāles ir tikai ar recepti un ir pakļauts Narkotiku likums. Tāpēc tam jābūt ieslēgtam BtM recepte izrakstīt. Jebkuru uzņemšanu un tā devu stingri kontrolē ārsti, un tā tiek pielāgota pacientam un viņa sāpju līmenim.

norāde

Aktīvo sastāvdaļu oksikodonu lieto ļoti stiprām sāpēm, piemēram, Sāpes audzējā, pēcoperācijas vai traumatisks Joki izrakstīti. To var izmantot arī kā pretklepus līdzekli, taču to biežāk izmanto Vācijā Kodeīns un Dihidrokodeīns.

Darbības mehānisms

Oksikodons darbojas uz paša ķermeņa Opioīdu receptori iekš Centrālā nervu sistēma. Šie opioīdu receptori ir organisma sistēma Pretsāpju. Tie praktiski pārstāv dabisku aizsardzības mehānismu pret sāpēm.
Šeit darbojas oksikodons agonistiski, tas ir, tā ir opioīdu receptoru darbība pastiprināta. Salīdzinot ar Morfīns ir par oksikodonu divreiz stiprāks. Tas darbojas arī uz smadzenēm Klepus centrs un darbojas tāpat klepus nomācošas.
Kombinācijā ar aktīvo sastāvdaļu Naloksons var būt tipisks līdzeklis pretsāpju līdzekļiem Indolence izvairīties, kas ir viens no oksikodona ieguvumiem. Pēc norīšanas zāles tiek izplatītas visā ķermenī un tām ir a Pusperiods četras stundas. Tas nozīmē, ka pēc četrām stundām pusi no aktīvās sastāvdaļas organisms sadala. Morfīns ilgst apmēram divreiz ilgāk. Sadalīšanās produkti (Metabolīti) kļūst kopā ar urīnu un izkārnījumiem likvidēts.

Blakus efekti

Tāpat kā visām citām opioīdu pretsāpju līdzekļu zālēm, var rasties vairākas nevēlamas blakusparādības. Pirmkārt, jāsaka, ka oksikodons ir ļoti augsts Atkarību potenciāls par ko pacientam jābūt iepriekš informētam.
Tas var būt pārāk spēcīgs Eiforija svinu un tāpēc tur augstu Ļaunprātīgas izmantošanas risks. Tas ir īpaši bīstami, ja, piemēram, lēnas darbības ilgstošās darbības kapsulas tiek samaltas un ņemtas šādā veidā, jo visa aktīvā viela vienlaikus atklāj savu iedarbību.
Tas var būt nopietni Elpošanas nomākums nāc, kas var būt letāls. Citas blakusparādības ir slikta dūša, Vemt un reibonis.
Turpiniet soli Bradikardija (patoloģisks sirds ritms), Hipotensija (zems asinsspiediens) un nogurums ieslēgts
To var izmantot Mioze (Skolēna sašaurināšanās), Aizcietējumi (Aizcietējums), Urīna aizture un sviedri nāc. Lielākā daļa blakusparādību ir atgriezeniskas un rodas terapijas sākumā.

Mijiedarbība

Šādas zāles un vielas var pastiprināt oksikodona iedarbību: benzodiazepīni, barbiturāti, tricikliskie antidepresanti, fenotiazīni, muskuļu relaksanti, Antihistamīni, Etanols un anestēzijas līdzekļi.
Tas attiecas uz nomierinošs Vielas. Vienlaicīgi lietojot, blakusparādības var rasties neparedzami.

Farmakokinētiskā mijiedarbība

Oksikodons var mijiedarboties ar vairākām vielām, kuras metabolizē vieni un tie paši fermenti. Tiek saukti svarīgi fermenti CYP3A4-Izoenzīmi.
Šo fermentu inhibitori (vielas, kas bloķē fermentus) paplašināt oksikodona ietekme. Pie šīm vielām pieder: verapamils, eritromicīns, flukonazols, imatinibs, diltiazems, klaritromicīns, vorikonazols, ritonavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs, ketokonazols, itrakonazols, telitromicīns, ciklosporīns un greipfrūtu sula.
Ir arī vielas, kurām ir pretēja ietekme uz šiem fermentiem un līdz ar to oksikodona iedarbība samazināt. Tie ietver: rifampicīnu, penitoīnu, primidonu, Karbamazepīns, Efavirenz, Johanna garšaugi, Okskarbazepīns, fenobarbitāls un nevirapīns.

Kontrindikācijas

Oksikodona lietošana ir kontrindicēta, ja tāda ir alerģija pret aktīvo sastāvdaļu. Turklāt deva ir paredzēta paralītim Ileuss, viens Elpošanas nomākums un smaga bronhu obstrukcija (piemēram, astma) kontrindicēts.

Citi

Oksikodonu pirmo reizi sintezēja no tebaīna 1916. gadā.